Kimia Medisinal 6
Senyawa kompleks organologam seperti senyawa turunan Au(III) ditiokarbamat, cisplatin, benzoisoselena- zolon, dan kompleks gallium-piridin dikenal sebagai metal based drugs dengan aktivitas antikanker yang sangat tinggi. Akan tetapi, pengembangan senyawa obat antikanker berdasarkan logam berat ini menimbulkan banyak resiko metabolisme tubuh manusia. Dengan demikian usaha untuk menemukan obat antikanker yang lebih potensial dan aman masih sangat perlu dikembangkan. telah berhasil mensintesis dan melakukan uji in vitro pada senyawa turunan naftoquinon dengan melakukan variasi substituen pada kerangka senyawa 1,2- furanonaftoquinon, 1,2-piranonafto- quinon, 1,4-furanonaftoquinon, dan 1,4- piranonaftoquinon.
link video Pertemuan 6
Dalam menemukan obat antikanker yang potensial dan aman dikembangkan salah satunya dengan kajian Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas (HKSA), dimana salah satunya dilakukan pada turunan naftoquinon sebagai senyawa antikanker. Perbedaan posisi gugus karbonil ini akan memberikan aktivitas inhibisi yang berbeda-beda seperti pada kasus 1,2-piranonaftoquinon dan1,4-piranonaftoquinon begitupula dengan 1,2-furanonaftoquinon dan 1,4-furanonaftoquinon. Pada literatur yang saya dapatkan menunjukan bahwa jumlah gugus karbonil dari struktur naptoquinon mempengaruhi efek sitotoksik suatu senyawa sebagai antikanker. lalu bagaimana jumlah gugus karbonil senyawa naptoquinon kemudian mempengaruhi efe antikanker serta mana yang paling berpengaruh antara posisi dan jumlah gugus karbonil?
BalasHapusNaphthoquinones memiliki kemampuan untuk menerima satu atau dua elektron untuk membentuk semiquinones dan hydroxyquinones, keduanya spesies yang sangat reaktif. Spesies ini kemudian dapat dioksidasi lagi oleh molekul oksigen yang menghasilkan ROS. Sel kanker diyakini memiliki konsentrasi ROS yang lebih besar dibandingkan dengan sel normal. Mereka juga memiliki Kebutuhan dan aktivitas metabolisme yang lebih tinggi, sehingga membutuhkan lebih banyak ATP. Konsentrasi ROS yang lebih tinggi namun tidak mematikan ini, mendorong pertumbuhan tumor melalui kelangsungan hidup sel kanker bahkan ketika merusak DNA. Lalu dengan mekanisme naptoquinon beraksi sebagai antikanker dengan kemampuan Naptoquionin untuk membentuk semiquinones dan hydroxyquinones yang akan nantinya menghasilkan ROS?
BalasHapus